Receptor Histamine H2 blockers: igoa o fualaau faasaina

O lenei kulupu o lo'o i totonu o tapenaga o togafitiga o le tasi o le ta'ita'ia, e aofia ai auala e filifili ai i le togafitiga o fa'ama'i ma'i. O le mauaina o le H2 tagata poloka o fa'amaumauga o le histamine i le luasefulu tausaga ua tuana'i o lo'o sili ona taua i vailaau, fesoasoani i le foia o le tamaoaiga (tau taugofie) ma faafitauli lautele. Fa'afetai i sauniuniga o H2-blockers, o fa'ata'ita'iga o togafitiga o fa'ama'i pipisi ua fa'aleleia atili, o fa'afitauli vavalalata ua fa'aaogaina e seasea mafai ona mafai, o le lelei o le ola o tagata mama'i ua faaleleia. O le "Cimetidine" na ta'ua o le "standard gold" i togafitiga o gasegase, "Ranitidine" i le 1998 na avea ma fa'amaumauga i le falema'i. O le tele faaopoopo e taugofie ma sili atu le lelei o sauniuniga.

Faaaoga

H2 poloka o fa'amaumauga o histamine e fa'aaogaina e togafitia ai fa'ama'i pipisi o le gastrointestinal. O le faiga o le gaioiga o le taofia lea o ni H2 receptors (fa'aaogaina o le histamine) o le mucosa gastric. Mo le mafua'aga lenei, o le gaosiga ma le ulu atu i le lumenene o le manava o le suka o le chlorhydric decreases. O lenei vaega o fualaau faasaina e faatatau i fualaau faasaina o le antiulcer.

O le tele o le H2 o le poloka poloka o le tali o le histamine e fa'aaogaina i mataupu o fa'amatalaga o le ma'i o le peptic. O le H2 na te le gata ina faaitiitia le gaosia o le eletise o le eleele, ae o le taofiofi foi o le pepsin, ua faateleina le siaki gastric, o le tuufaatasiga o prostaglandins ua faateleina, ua faateleina le puleaina o bicarbonates. O le gaoioi afi o le manava e fa'asolosolo, fa'aleleia microcirculation.

Fa'aaliga mo le fa'aaogaina o H2-blockers:

• Fa'aleleia o le Gastroesophage;
• Fa'alavelave fa'afuase'i ma le tino pancreatitis;
• Dyspepsia;
• Zollinger-Ellison ma'i;
• Ma'i fa'ama'i le fa'aleleia o le manava;
• O gastritis ma duodenitis;
• O Barrett o le afu;
• Le'a ma le ma'i o le mucosa o le esophage;
• Manua afaina;
• O vailaau fa'ama'i ma ma'isuka;
• Dyspepsia e masani ona i ai i le pusa ma le tiga;
• Masocytosis;
• Mo le puipuia o ma'i mama;
• Mendelssohn syndrome;
• Puipuiga o le gasegase pneumonia;
• Fa'afefe o le pito i luga o le gastrointestinal tract.

H2 fa'ama'i o fa'amaumauga o le histamine: fa'avasegaina o fualaau faasaina

O lo'o i ai se fa'avasegaga o lenei vaega o fualaau faasaina. E vaevaeina i latou e tupulaga:

• "Cimetidine" e patino i le augatupulaga muamua.
• "Ranitidine" - o le H2 o lo'o fa'aaogaina le tali o histamine i le lona lua o augatupulaga.
• E o'o mai i le tolu tupulaga o le "Famotidine."
• E o'o i le lona fa o augatupulaga o le "Nizatidine."
• O le lima o augatupulaga e aofia ai Roxatidine.

"Cimetidine" o le mea sili ona mama, ona o lenei afa-soifuaga e matua pupuu lava, o le gase metabolism e taua tele. E feso'ota'i le tagata va'aia ma le cytochrome P-450 (microsomal enzyme), faatasi ai ma se suiga i le fua faatatau o le metabolism o le siama o le xenobiotic. "Cimetidine" o se fa'alavelave fa'avaomalo o le gasegase metabolism i le tele o vaila'au. I lenei itu, e mafai ona ulu atu i fegalegaleaiga faafoma'i, ona mafai ai lea ona faaputuputu ma faateleina le lamatiaga o aafiaga i itu.

Faatasi ai ma H2 uma o poloka, "Cimetidine" e sili atu ona loloto i totonu o masini, lea e mafua ai foi ona faateleina aafiaga i itu. Na te suia le testosterone oona mai le feso'ota'iga ma fa'asalalauga fa'apitoa, ma mafua ai le soliga o feusua'iga, e o'o atu ai i le fa'aitiitia o le malosi, e atiina ae ai le afaina ma le gynecomastia. O le "Cimetidine" e mafai ona mafua ai le ulu o le ulu, manava, gasegase ma le fesuisuia'i, le faateleina o le toto creatinine, suiga o le hematologic, lupe CNS, faatinoga o le immunosuppressive, aafiaga cardiotoxic. O le H2 o le tagata na te fa'aaogaina histamine responsors o le lona tolu o augatupulaga - "Famotidine" - ua fa'aitiitia ai i totonu o masini ma okeni, ma fa'aitiitia ai le numera o a'afiaga. Aua nei mafua ai le feusuaiga ma fualaau o isi augatupulaga - "Ranitidine", "Nizatidine", "Roxatidine." O i latou uma e le fegalegaleai ma asrogens.

Faatusatusaga uiga o sauniuniga

Sa i ai fa'amatalaga o le H2 o le poloka poloka o fa'amaumauga o le histamine (sauniuniga o le fausiaina o isi vasega), o le igoa "Ebrotidin", "Ranitidine bismuth citrate" ua vavae ese, e le o se mea faigofie faigofie, ae o se mea fa'apitoa. O iinei, o le base - ranitidine - e fusifusia i le taatele o le bismuth citrate.

O le H2 o le tagata na te fa'aaogaina histamine responsors o le lona tolu o augatupulaga "Famotidine" ma le II - "Ranitidine" - e sili atu le filifilia nai lo le "Cimetidine". Filifiliga filifilia o se fa'asolosolo-faalagolago ma le aiga. "Famotidine" ma le "Ranitidine" e sili atu ona filifilia nai lo "Cynitidine", e a'afia ai le apo H2. Mo le fa'atusatusaga: "Famotidine" e sili atu le mamana nai lo le "Ranitidine" fa'a valu taimi, "Cynitidine" - fa sefulu taimi. O eseesega o le malosi ua fuafuaina mai faamatalaga i luga o le tutusa o tui o H2-blockers e aafia ai le taofiofia o le eletise. O le malosi o fa'amau ma fa'amaumauga e fuafua ai le umi o le aafiaga. Afai o le vaila'au fa'amalosi malosi e a'afia i le nusipepa, fa'afeeseesea lemu, o le umi o le aafiaga e fuafuaina. O le puleaina o Basal o le "Famotidine" e afaina ai le umi. E pei ona faaalia i su'esu'ega, o le "Cimetidine" e maua ai se fa'aitiitia o le pulefa'atonu mo le 5 itula, "Ranitidine" - 7-8 itula, 12 itula - "Famotidine."

H2-blockers e aofia i se vaega ole vaila'au fa'asaina. I tupulaga uma, o le "Cimetidine" e itiiti ifo le suavai nai lo isi, ae o le lipophili le talafeagai. O lenei mea e maua ai e ia le malosi e faigofie ona ulu atu i totoga eseese, o a'afiaga i le H2 receptors, lea e o'o atu ai i le tele o a'afiaga itu. "Famotidine" ma le "Ranitidine" e manatu maualuga o le vai, latou te le ulu atu i totonu o masini, o latou aafiaga autu i le H2 o le namu o le siaki.

Le maualuga o numera o a'afiaga i le "Cimetidine." "Famotidine" ma le "Ranitidine", ona o suiga i le fausaga o vailaau, e le afaina ai le gasegase o le enzymes o le hepatic ma maua ai ni aafiaga laiti.

Talafaasolopito

O le talafaasolopito o lenei vaega o H2-blockers na amata i le 1972. O se kamupani Peretania i lalo o tulaga su'esu'e a le fale suesue ua ta'ita'ia e James Black sa ia su'esu'eina ma fa'apipi'iina le tele o mea fa'aopoopo e foliga tutusa i le mamanu o le histamine. I le taimi lava na faailoaina ai le vaega saogalemu, sa tuuina atu i latou mo su'esu'ega. O le tagata muamua lava na poloka le pusaafi e le o atoatoa le aoga. Ua suia lona fausaga, ma ua avea ma methylamide. O su'esu'ega a le foma'i sa sili atu lona malosi, ae na sili atu le fa'ama'i, na aliali mai i le tulaga o le granulocytopenia. O isi galuega na mafua ai ona maua le "Cimetidine" (o le muamua o fualaau o vaila'au). O le fualaau faasaina na faamanuiaina i mataupu tau falemai, i le 1974 ua faamaonia. Ona amata lea ona latou fa'aaoga H2 poloka o fa'amaumauga o le histamine i le falema'i, o se suiga i le gastroenterology. James Black i le 1988 na maua mo lenei mauaina le Nobel Prize.

Saienisi le faasaienisi. Ona o le tele o a'afiaga o le "simetidine," ua amata ona taula'i atu tagata su'esu'e i vailaau mo le sailia o se mea e sili atu ona aoga. O le mea lea na maua ai isi H2 fou o poloka o le tali o le histamine. O fualaau faasaina e faaitiitia ai le faasee, ae le afaina ai ana meaola (acetylcholine, gastrin). O a'afiaga o le "acid acid", o lo'o fa'amoemoe i saienitisi e su'e ni sui fou mo le fa'aitiitia o le eletise.

Fa'asoloina togafitiga

O lo'o i ai se vasega fa'aonapo nei o vailaau fa'asaina - fa'ato'aga pamu pipi. E sili atu i latou i le fa'amalolo oona, e tusa ai ma le itiiti ifo o a'afiaga o le itu, i le taimi o le gaioiga a H2 poloka o fa'amaumauga o histamine. O fualaau faasaina, o ona igoa ua lisiina i luga, e masani lava ona faaaoga i togafitiga faafoma'i masani ona o genetics, mo mafua'aga tau tamaoaiga (tele taimi "Famotidine" po'o "Ranitidine").

Fa'aaogaina fa'aonaponei fa'aonaponei fa'aaogaina e fa'aitiitia ai le aofa'i o le suka o le hydrochloric e vaevaeina i ni vasega tetele se lua: faapaologa pamu paopao (PPI), fa'apea foi ma H2 poloka poloka o fa'amaumauga o le histamine. O fualaau oona e fa'amaonia e le a'afiaga o le tachyphylaxis, pe a fai o le pulega fa'aluaina e mafua ai le fa'aitiitia o le togafiti. O le IPP e leai se fa'afitauli, o le mea lea, e le pei o le H2 poloka, e fautuaina i latou mo le fa'asolosolo togafitiga.

O le tulaga o le development o le tachyphylaxis ma le faaaogaina o H2-blockers e matauina mai le amataga o togafitiga i totonu o le 42 itula. Pe a togafitia le gasegase o le gastroduodel, e le fautuaina e fa'aoga H2-blockers, e tu'uina atu i tagata inhibitors ole pamu proton.

Resistance

I nisi o tulaga, o le tomua o le receptor histamine H2 (o le fa'avasegaga o lo'o fa'aalia i luga), fa'apea foi ma vaila'au PPI e mafua ai le tetee. Afai e siaki e nei gasegase le pH o le manava, e leai se suiga i le maualuga o le eletise intragastric e maua. O nisi taimi ei ai tulaga o le tetee atu i so'o se vaega H2 o le 2 pe 3 tupulaga fa'ata'ita'ia po'o le inhibitors o le pamu fa'asa. E le gata i lea, o le faateleina o le fualaau i ia tulaga e le maua ai se taunuuga, e tatau ona filifili se ituaiga fualaau faasaina. O su'esu'ega o nisi H2-blockers, fa'apea foi omeprazole (PPI) e fa'aalia ai mai le 1 i le 5% o mataupu e leai ni suiga i le pH-metry i aso taitasi. I le maitauina lelei o le faagasologa o le togafitiga o le faalagolago i mea tau eletise, o le fuafuaga sili ona lelei, o le mea lea e suesueina muamua le pH-metry i le taimi muamua, ona sosoo ai lea ma le lima ma le fitu aso o le togafitiga. O le auai o tagata gasegase ma le malosi atoatoa o le fa'aalia e faapea, i togafitiga faafomai e leai se fualaau faasaina o le ai ai le aoga atoatoa.

Aafiaga Itu

H 2 tagata poloka o fa'amaumauga o histamine e mafua ai a'afiaga i taimi eseese. O le fa'aaogaina o le "cimetidine" e mafua ai i latou i le 3,2% o mataupu. "Famotidine - 1.3%," Ranitidine "- 2.7% O a'afiaga e aofia ai:

• O le lelava, ulu o le ulu, popolega, le lava, moe, le mautonu, atuatuvalega, le mautonu, fausiaina o mea, gaoioiga e aunoa ma le loto i ai, faaletonu vaaia.
• Arrhythmia, e aofia ai le bradycardia, tachycardia, extrasystole, asystole.
• Fa'ailoga po'o le malosi o le tino, tiga o le manava, vomiting, nausua.
• Lapatai pancreatiti.
• O le gasegase (fiva, vevela, minealgia, fa'alavelave anaphylactic, arthragia, erythema multiforme, angioedema).
• Suiga i su'esu'ega o le ate o lo'o galue, tu'ufa'atasiga po'o le fa'asalaga o le hepatitis i ai pe leai foi.
• Faateleina le creatinine.
• Fa'afitauli o le hematopoiesis (leukopenia, pancytopenia, granulocytopenia, agranulocytosis, thrombocytopenia, anemia aplastic ma le hypoplasia o le mafaufau, hemolytic immune anemia.
• Le malosi.
• Gynecomastia.
• Alopecia.
• Fa'aitiitia le libido.

O le famotidine e sili ona afaina i luga o le gastrointestinal tract, e masani lava ona tupu le manava, i se tulaga e le masani ai, e ese mai ai, o le pupula e tupu. E mafua mai le maliu ona o a'afiaga fa'apitoa. Ona o le mea moni o le aofaiga o le ele'ele o le hydrochloric i le manava ua fa'aitiitia, ua maualuga le maualuga o le pH. I le tulaga lea, o le pepsinogen o le a faasolosolo lemu i le pepsin, lea e fesoasoani i le malepelepe o puipuiga. E fa'alavelave le manogiina, ma o le manava e masani ona atia'e.

Contraindications

O tagata poloka o le H2 histamine o le a aofia ai le tele o vaila'au o lo'o iai fa'ama'iloga nei mo le fa'aaogaina:

• Fa'alavelave i le galuega o fatuga'o ma le ate.
• Cirrhosis o le ate (fa'ailoga o le portesystemic encephalopathy i le anamnesis).
• Lactation.
• Va'aia o so'o se vaila'au o lenei vaega.
• Toto.
• Tamaiti i lalo o le 14 tausaga.

Fegalegaleaiga ma isi auala

H 2 o le a le mafai ona malamalama lelei, ma o le a mafai ona malamalama i ai, e iai nisi o vailaau fa'atau fualaau.

Suiga i le manava. Talu ai ona o a'afiaga fa'aleagaina, o H2 tagata fa'ama'i faalavelave e mafai ona a'afia ai le fa'aaogaina o na vaila'au eletise, pe a iai le fa'alagolago i le pH, talu ai ona o vaila'au e mafai ona fa'aititia le tikeri o le fa'asalalau ma le fa'ataunu'u. "Cimetidine" e mafai ona fa'aitiitia ai le fa'aaogaina o fualaau oona pei o le "Antipyrine", "Ketoconazole", "Aminazine" ma tapenaga eseese o u'amea. Ina ia aloese mai na solia o le absorption, e tatau ona inu vaila'au 1-2 itula a'o le'i fa'aaogaina H2-blockers.

Fa'asologa o le gataifale. H 2 tagata e le'o i le histamine tali (sauniuniga o le uluai augatupulaga aemaise lava) fegalegaleaiga lelei ma le cytochrome P-450, o le fa'ama'i totoga autu. E fa'aopopo le afa-ola fa'asalaga, e mafai ona faaumiumi le gaioiga ma mafai ona fa'aalia le maualuga o le vaila'au, lea e sili atu i le 74%. O le tali sili ona malosi i le cytochrome P-450 o le cimetidine, e 10 taimi sili atu nai lo le Ranitidine. Fegalegaleaiga ma le "Famotidine" e le tupu lava. Mo lenei mafua'aga, pe a fa'aaoga le "Ranitidine" ma le "Famotidine" e leai se soliga o le gasegase metabolism o vaila'au, pe na te faaalia ia lava i se tikeri e le taua. O le fa'aaogaina o le "Cimetidine" o le fa'asalaga mo fualaau fa'ata'ita'i ua fa'aititia e tusa ma le 40%, ma o lenei mea e matua taua tele.

O le fua faatatau o le tafe toto hepatic. E ono mafai ona fa'aitiitia le fua faatatau o le gasegase o le toto i le 40% ma le fa'aaogaina o le "Cimetidine", faapea foi ma le "Ranitidine", e mafai ona fa'aitiitia le fa'atulagaina o le gataifale maualuga o sauniuniga maualuga. "Famotidine" i nei tulaga e le suia ai le fua faatatau o le tafe o le toto.

Fa'asalaga tubular o fatuga'o. H2-blockers ua fa'asa'o fa'atasi ma le fa'amalositino gaioiga a le renal tubules. I nei tulaga, o fegalegaleaiga ma vailaau tutusa e mafai ona fai pe a fai o lo latou gaioiga e faia i auala tutusa. "Imethidine" ma le "Ranitidine" e mafai ona fa'aititia le faasiliga o le kidoa i le 35% o le novocainamide, quinidine, acetylnocainamide. "Famotidine" e leai sona aoga i le tolopoina o nei vaila'au. I le faaopoopo atu i ai, o lona togafitiga fa'asoifua maloloina e mafai ona maua ai se maualalo maualalo i le plasma, lea o le a le tauva tele ma isi sui i la'asaga o le eletise.

Pharmacodynamic interactions. O fegalegaleaiga a H2-blockers ma vaega o isi visecretory fualaau faasaina e mafai ona faateleina le malosi o le togafitiga (mo se faataitaiga, faatasi ai ma le holinoblokatorami). Fa'atasi ma fualaau oona e a'afia ai le Helicobacter (metronidazole, bismuth, tetracycline, clarithromycin, mimiti), fa'avaveina ai le fa'amalosi o ma'i pipisi.

O fa'amalositiga o le Pharmacodynamic e fa'avaeina pe a tu'ufa'atasia ma vaila'au o lo'o i ai testosterone. O le hormone o le Cimetidine ua fa'anoanoa mai le fesoota'i ma le atigipusa e 20%, o le fa'asalaga i le plasma toto i le taimi lava e tasi. "Famotidine" ma le "Ranitidine" e leai sona aafiaga.

Fefaatauaiga

I lo tatou atunuu, o sauniuniga nei o H2-blockers ua faamauina ma ua avanoa mo le faatau atu:

"Cimetidine"

Fa'atauga igoa: "Altramet", "Belomet", "Apo-cimetidine", "Yenametidin", "Gistodil", "Novo-cimetin", "Neutronorm", "Tagamet", "Symesan", "Primamet", "Tsemidine" , "Ulcometin", "ULKZAL", "Zimet", "Tzimegexal", "Tsigamet", "Cimetidine-Rivofarm", "Cimetidine Lannacher".

"Ranitidine"

Fa'atauga igoa: Acilok, Ranitidine Vramed, Acidex, Asitec, Gistak, Vero-ranitidine, Zoran, Zanthin, Ranitidine Sediko, Zantak, Ranigast, , Ranibert 150, Ranitidine, Ranisone, Ranisan, Ranitidine Akos, Ranitidine BMS, Ranitin, Rantak, Ranks, Rantag, Yazitin, Ulran "," Ulkodin ".

"Famotidine"

igoa Fefaatauaiga: "Gasterogen", "Blokatsid", "Antodin", "Kvamatel", "gastrosidin", "Letsedil", "ulfamid", "Pepsidin", "Famonit", "Famotel", "Famosan", "Famopsin" "famotidine Agos", "Famotsid", "famotidine Apo", "famotidine eka".

"Nizatidine". igoa Fefaatauaiga "Aksid".

"Roxatidine". igoa Fefaatauaiga "Roxane".

"Citrate bismuth Ranitidine". igoa Fefaatauaiga "Pilorid".